Тамоксифен в бодибилдинге: преимущества и недостатки

Удаление яичников

Удаление яичников при раке молочной железы (аднексэктомия) оправдано при прогрессии онкологического заболевания (показания определяет химиотерапевт). При отсутствии прогрессии, как элемент гормонотерапии, аднексэктомию предлагают в странах, неспособных обеспечить своим гражданам надлежащий уровень современного лекарственного обеспечения: часто это бывает при невозможности предоставить пациенту Гозерелин (Золадекс) на весь курс лечения – чтобы отключить яичники.

Лучевая кастрация тоже представляет собой исторический интерес.

В случаях, когда у пациентки с раком молочной железы имеется сопутствующая гинекологическая патология (гиперплазия эндометрия, миома матки или патология яичников) – иногда, действительно, разумнее выполнить гинекологическую операцию или только аднексэктомию (по согласованию с гинекологом).

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях ;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
• раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон

— этопротивоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта ;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона

наопухолевый процесс при прогрессирующемраке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект

при леченииФарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Дополнительные рекомендации по послекурсовой терапии

Для контроля состояния спортсмена анализы на гормоны (ЛГ, ФСГ, эстрадиол, тестостерон общий) желательно сдавать с 15 дня ПКТ и повторять каждые 2 недели. Лабораторные исследования помогут откорректировать дни приема Тамоксифена (других антиэстрогенов), минимизировать нежелательные реакции во время и после анаболического цикла. Экономить на количестве препарата не стоит, лучше всегда держать его в резерве. Также в восстановительный период мужчинам-бодибилдерам может пригодиться Ингибитор ароматазы.

Курс Тамоксифена сочетают с приемом Аргинина (по 6-10 г в сутки), который сохраняют в рационе и после отмены антиэстрогена. Добавки с ценной аминокислотой способствуют сжиганию жира, наращиванию мышц, очищению организма от шлаков, ускоряют восстановление и заживление после травм. Помимо синтетических препаратов, можно пополнить запас вещества, употребляя продукты с аргинином: орехи, тыквенные семечки, нешлифованный рис, куриные яйца, молоко, горох, гречишный хлеб.

В начале послекурсовой терапии делают недельный отдых с полным отсутствием физических нагрузок. По истечении этого периода и до полного восстановления переходят на усредненный тренинг. Также необходимо соблюдать режим сна, дополнить рацион ненасыщенными жирами, овощами, морепродуктами. На протяжении всего восстановительного периода рекомендуется пить витамин Е (по 400 МЕ/сутки).

По вопросам ведения пишите: Телеграм: @trenerzdorovya ICQ: 199-606-115

Разовая консультация

Провожу консультации по разбору анализов для спортсменов, занимаюсь составлением курсов стероидов и их администрированием на весь период использования.

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая: стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат: высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.

Тамосксифен

Очень часто именно антиэстрогенный фактор тамоксифена является причиной появления побочных реакций:

• Чрезмерное увлечение приемом тамоксифена может привести спортсменок повышению массы тела, а так же к таким явлениям, как выпадение волос или полное облысение, возможно возникновение приливов сильного жара, появления зуда в области промежности, а также возникновения стойких болей в костях.
• Спортсмены, принимающие тамоксифен, могут столкнуться с появлением тошноты,у них появляются головокружения, температура тела повышается.
• В организме атлетов, злоупотребляющих приемами тамоксифена, возможна задержка жидкости, что приводит к нарушению нормального функционирования почек. Нередки состояния сонливости, подавленности, возможно возникновение депрессии. Вызванная неумеренным приемом анорексия может привести к появлению запоров и чрезмерной утомляемости.
• Со стороны офтальмологической системы может возникнуть ретинопатия (не воспалительное поражение сетчатки глаза, приводящее к частичной или полной потере зрения), а также такое заболевания как катаракта,ведущая к потере зрения. Реакцией на прием тамоксифена могут стать и сильные высыпания на коже.
• Нередки случаи ощущения пациентами не только нарушений зрения, но и появления неясности сознания, головной боли. Зафиксированы случаи изменений роговицы глаза.
• В очень редких случаях возможны поражения печени, возникновение гепатитов и прочих серьезных заболеваний, а также усиливается риск возникновения серьезных нарушений нормальной работы печени.

Побочные эффекты – это еще не все причины, способные помешать приему тамоксифена. Все любители тренажеров и штанги обязаны знать, что, имея довольно широкий список побочных действий, препарат имеет и обширный перечень противопоказаний. Категорически запрещено применять тамоксифен людям, имеющим повышенную восприимчивость к компонентам, содержащимся в нем.

Естественно, что женщинам не рекомендуется использовать тамоксифен во время беременности и грудного вскармливания. Очень аккуратно следует относиться к приему данного препарата людям, страдающим заболеваниями почек, связанным с диабетом, тромбоэмболическими нарушениями.

При имеющихся у человека каких-либо нарушениях деятельности органов зрения следует принимать препарат под непрерывным и строгим наблюдением своего лечащего врача.

Как видите, список противопоказаний довольно большой, потому полагаться на «авось» не нужно. Лучше проконсультироваться у специалистов дополнительно. Помните, что главный девиз здорового человека – «Не навреди!»

Здоровье – это единственное, отсутствие чего не сможет компенсировать никакая тренировка, никакой тренажер и красивейшая мускулатура. Поэтому лучше отмерить семь раз, перед тем, как проглотить ту самую заветную таблетку.

Автор статьи: Шестерненко Александр Юрьевич

Спортивный врач, диетолог, реабилитолог
Проводит общие консультации по вопросам питания, подбора диеты для беременных, коррекции веса, подбора питания при истощении, подбора питания при ожирении, подбора индивидуальной диеты и лечебного питания. Также специализируется на современных методиках функционального тестирования в спорте; восстановлении спортсмена.

Комментарии для сайта Cackle

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат

, характеризующийся способностью конкурентно ингибироватьпериферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса

”, который, транслоцируясь вядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством

среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект

и подавляет образованиепростагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены

сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов

, тем самым вызываяовуляцию у женщин при ее отсутствии. Приолигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрациюэстрогенов ,лютеотропина ифоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях

. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , икостную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови

вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника

и отчастипочками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Миф 1. Уровень холестерина должен быть у всех одинаковым

На самом деле вместо норм холестерина уместнее рассматривать оптимальный уровень для конкретного человека. Оптимальный уровень холестерина, в свою очередь, зависит от риска развития заболевания. 

Группа	Норма ХС-ЛПНП
Здоровый человек до 40 лет	до 3 ммоль/л
Здоровый человек старше 40 лет	<2,5
Больной с сердечно-сосудистыми заболеваниями и отложениями  холестерина	<1,8

Сдавать анализы на холестерин нужно регулярно при наличии факторов риска: 

• возраст >40 лет для мужчин и >50 лет для женщин; 
• курение;
• сахарный диабет;
• повышенное артериальное давление ≥ 140/90 мм рт. ст.;
• наличие родственников с  пороком сердца в раннем возрасте – мужчины до 55 лет и женщины до 65 лет.

Побочные Эффекты Тамоксифена

В связи с антиэстрогенной активностью, препарат имеет некоторые побочные эффекты.

Спортсменки, излишне увлеченные этим препаратом, имеют риск получить увеличение массы тела, алопецию (частичное или полное облысение), периодические приливы сильного жара, зуда в области промежности, устойчивых болей в костях. Особенно опасно влияние препарата на органы репродуктивной системы – возможно развитие эндометриоза с последующей потерей фертильности (бесплодие). Также, согласно последним исследованиям, тамоксифен увеличивает риск возникновения рака матки.

У спортсменов при приеме тамоксифена чаще всего появляются неспецифические побочные явления, характерные не только для этого препарата:

• тошнота
• увеличение температуры тела
• головокружения.

Задержка жидкости в организме может привести к нарушению функций почек. Кроме того, избыток воды приводит к отечности и ухудшению лимфооттока преимущественно нижних конечностей, в результате страдают вены, может образоваться варикозное расширение вен с появлением телеангиэктазий, или сосудистых звездочек. Сонливость, перепады настроения, подавленность, апатичность, в тяжелых случаях депрессия также могут быть вызваны избыточным пристрастием к тамоксифену, а анорексия, кроме всего прочего приводит к запорам и повышенной утомляемости. Препарат может спровоцировать возникновение различных кожных высыпаний, как в виде обычной крапивницы, так и в форме воспалительных элементов.

Раньше считалось, что прием тамокса негативно влияет на зрение, в частности, провоцирует развитие ретинопатии и катаракты (поражений сетчатки и хрусталика, способных привести к слепоте). Но в настоящий момент такие данные подтверждения не нашли. Эти патологии возникают в исключительно редких случаях. Кроме того, опровергается утверждение о том, что препарат может негативно сказаться на функционировании печени.

Кроме побочных реакций тамоксифен имеет обширный список противопоказаний. Препарат ни в коем случае нельзя применять людям с повышенной восприимчивостью к его компонентам.

Во время беременности и лактации употребление препарата категорически запрещено. Людям с заболеваниями почек, повышенной свертываемостью крови, диабетом и гормональными нарушениями следует очень ответственно и аккуратно отнестись к приему тамоксифена. Нужно тщательно отслеживать любые негативные изменения в организме, еще лучше, если дозировку пропишет врач

Несмотря на то, что влияние препарата на зрение и функцию печени остается спорным, людям с заболеваниями этих органов рекомендуется принимать его с осторожностью

Список противопоказаний и побочных действий у тамоксифена довольно обширный, поэтому перед его применением лучше пройти комплексное обследование и проконсультироваться у квалифицированного специалиста. Ведь утраченное здоровье не вернуть, и никакое красивое тело или заветная награда на соревнованиях не сможет компенсировать его отсутствие.  Помните главную заповедь здорового человека – «Не навреди»!

Также можете ознакомиться с другими статьями:

• Женский бодибилдинг
• Что случиться если перестать тренироваться
• Типы телосложения
• Суперкомпенсация в бодибилдинге
• Основы бодибилдинга

Что это за препарат и для чего он нужен

Изначальное предназначение данного сексуального гормона – это помощь для женщин, страдающих от проблем онкологического характера. На сегодняшний день медикамент более распространен именно среди мужчин, которые параллельно решили употреблять стероиды. Совместимость этих препаратов практически идеальная, они отлично дополняют друг друга.

Во время курса анаболических средств атлеты нередко жалуются на увеличение уровня эстрогена. У парней появляются признаки гинекомастии (грудные железы стремительно увеличиваются), формируется излишний подкожный жир. Нормализовать природные показатели помогает прием Тамоксифена. Он эффективен и для похудения.

Показания к применению

Бодибилдеры отдают предпочтение Тамоксифену, поскольку его действие направлено в первую очередь на увеличение показателей мускулатуры и активный прирост мышечной массы. Не менее популярен и среди атлетов, ведущих борьбу с жировыми отложениями.

В то же время прием препарата может положительно повлиять на:

• работу сердечно-сосудистой системы;
• общее состояние печени;
• атеросклероз, снизив риск его развития.

В некоторых случаях на фоне применения анаболических стероидов в организме можно отметить задержку жидкости, что негативно сказывается на нормальном функционировании почек. В подобной ситуации имеет смысл продолжать прием Тамоксифена только после тщательного обследования и сдачи соответствующих анализов.

Аналогичные рекомендации по обращению за медицинской консультацией относятся и к спортсменам, наблюдающим у себя явные признаки феминизации.

Инструкция по применению в бодибилдинге

Спортсмены часто используют средство с целью понижения уровня эстрогена в организме. При использовании стероидов происходит увеличение уровня тестостерона, а вместе с ним повышается и эстроген, а средство препятствует повышению второго. В результате уровень мужского гормона будет на высоком уровне, в отличие от женского.

Дозирование, продолжительность курса

После полного завершения курса анаболических стероидов рассматриваемый препарат следует применять в комбинации с ингибиторами ароматазами. Препарат используют в количествах от 10 до 20 миллиграммов ежедневно, начиная с последних 7 дней курса стероидов и заканчивая второй неделей по его завершении.

Если лекарство не используется в комбинации с ингибиторами ароматазами, то Тамоксифен нужно начать применять чуть позже, а именно на 14 суток, и заканчивать спустя 2-3 недели после его отмены.

Перед использованием Тамоксифена на ПКТ следует придерживаться следующих правил:

• начать использовать средство по истечении 7 дней после начала применения стероидов;
• одной таблетки будет достаточно 1 раз в сутки;
• после курса стероидов использование препарата должно продолжаться еще 14 дней.

Лекарственные взаимодействия

Обратите внимание:

• Тамоксифен и цитостатики — повышает риск образования тромбов;
• Тамоксифен и диуретики тиазидового ряда — повышается вероятность развития гиперкальциемии;
• Тамоксифен и тегафур — возможное начало развития цирроза печени и гепатита в хронической стадии;
• с другими гормональными средствами — ослабевает специфическое действие обоих лекарств.

Основные составляющие ПКТ (послекрсовой терапии)

Антиэстрогены – вещества, которые препятствуют, или тормозят преобразование (конвертирование) тестостерона в женские половые гормоны — эстрогены.

Делиться антиэстрогены, принципиально на два типа, первый из которых ингибиторы или блокаторы ароматазы (применяются для лечения, профилактики гинекомастии, уменьшения концентрации в крови эстрогенов, повышения уровня тестостерона и гонадотропных гормонов).

Следующий класс антиэстрогенов, это блокаторы эстрогенновых рецепторов, они применяются на курсе, и после курса абсолютно любой сложности, комбинации и дозировки. К блокаторам эстрогенновых рецепторов относят, прежде всего, тамоксифен, кломид и торимифен, последний применяется на протяжении порядка 2-3 недель, после того, как вы «слезли» с курса. То есть, вышеперечисленные препараты, попадая в организм, уменьшают концентрацию, либо снижают (блокируют) активность эстрогенновых рецепторов, к образовавшемуся в организме (из тестостерона) эстрогену (на этом основаны все препараты для лечения рака груди у женщин).

Следующий основной компонент ПКТ, это хорионический гонадотропин, гормон, который вырабатывается плацентой во время беременности (выводится он с мочой в неизменном виде, далее идет экстрагирование и очищение). Хорионический гонадотропин, применяют в бодибилдинге для предотвращения атрофии яичек, то есть он стимулирует развитие сперматозоидов и выработку половых гормонов яйцами. Применяется, во время тяжелого стероидного курса (6 недель и более), на 2-4 неделе, или в конце на 3-5 недели, потом плавно переходят на блокаторы эстрогенновых рецепторов.

Каберголин, препарат, который используют культуристы для замедления выработки пролактина (лактотропный, «стрессовый» гормон, отвечающий за выработку молока у женщин). Использовать данную фармакологию целесообразно для прогестиновых препаратов, то есть для ретаболила и тренболона, так как они повышают выработку секреции пролактина, из-за чего, может возникать снижение либидо, скопление жидкости. Обычно применение каберголина ограничиваются в дозировке 0,25 мг (каждые 4 дня) на протяжении всего анаболического курса.

Побочные эффекты тамоксифена

“Возможные побочных эффекты у тамоксифена существуют, но это один из самых безвредных и хорошо переносимых препаратов спортивной химии. Большинству мужчин нечего бояться. Побочные эффекты более вероятны для женщин, но и у них они наблюдаются не у всех”.

Возможные побочные действия тамоксифена о которых там же продавцы предупреждают покупателей включают:

• внезапные изменения температуры тела;
• тяжесть в желудке;
• головные боли;
• сыпь;
• уменьшение числа лейкоцитов или белых клеток крови (выполняют иммунную функцию в организме);
• изменения в структуре эндометрия (внутренней стенки матки у женщин);
• увеличение уровня холестерина в крови;
• легочная эмболия (закупорка легочной артерии тромбом).

А вот некоторые побочные эффекты тамоксифена, о которых предупреждают ученые на основании своих исследований:

Тамоксифен и рак

Парадоксально, но факт: тамоксифен защишает от рака груди и в то же время, провоцирует его развитие в других частях тела.

В нескольких научных исследованиях говорится о том, что этот препарат увеличивает риск развития рака 4,5,6, а в Американском онкологическом обществе тамоксифен даже зарегистрирован в списке канцерогенов (веществ, которые стимулируют развитие раковых опухолей) 12.

В частности, речь идет о развитии рака матки у женщин, которые использую тамоксифен для лечения рака груди.

Отдельные исследования говорят о том, что у женщин, принимающих тамоксифен, повышается смертность 10.

А эксперименты на крысах демонстрируют, что у 80% животных развиваются злокачественные опухоли 7.

Рекомендуем: Гормон роста: отзывы спортсменов, тренеров, экспертов

Вред тамоксифена для печени

Прием тамоксифена приводит к образованию “жирной печени” 8 – состояние, при котором в печёночных клетках накапливается жир. Из wikipedia: “Накопление жира может быть реакцией печени на различные токсические воздействия, иногда этот процесс связан с некоторыми заболеваниями и патологическими состояниями организма.”

Также ученые говорят об увеличении вероятности образования рака печени.

Вред для зрения

Тамоксифен очень токсичен для глаз; на форумах по бодибилдингу описано несколько случаев необратимой потери зрения по причине его использования.

Научные исследования подтверждают, что использование тамоксифена может способствовать развитию катаракты (помутнение хрусталика) 9.

Рекомендуем: Побочные действия инсулина в бодибилдинге: передозировка, кома, смерть

Формирование сгустков грови

Тамоксифен увеличивает риск свертывания крови; если это происходит в главной артерии или коронарных (сердечных) сосудах, то может закончиться смертью.

В бодибилдинге использование тамоксифена вдвойне опасно, так как забитый сосуд в связке с увеличением давления при выполнении упражнений многократно увеличивает риск смерти.

Снижение либидо

Как было отмечено выше, тамоксифен снижает уровень тестостерона – мужского сексуального гормона, отвечающего в том числе и за сексуальное желание и удовлетворение.

В попытке этого избежать многие пользователи стероидов используют бустеры тестостерона после курса стероидов, для искусственного повышения уровня тестостерона.

Ухудшение кровоснабжения по причине формирования сгустков крови может увеличивать вероятность развития эректильной дисфункции (отсутсвие эрекции).

Рекомендуем: Диуретики: побочные эффекты использования в бодибилдинге

Перепады настроения

Это одна из самых распространенных жалоб бодибилдеров, использующих тамоксифен после курса стероидов: многие из них отмечают резкие перепады настроения и депрессивное состояние.

Вероятнее всего это происходит вследствие роста уровня эстрогена в крови, наблюдаемого во время использования тамоксифена.

Примечательно, но подобные симптомы отмечаются и женщинами во время климакса, в организме которых также происходят серьезные гормональные изменения, главным действующим лицом которых является тот же эстроген.