Фармакологические свойства препарата Орлистат
Средство периферического действия для лечения ожирения, специфический ингибитор пищеварительных липаз с продолжительным эффектом. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника. Терапевтический эффект заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме ТГ, и влиять на всасывание свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку нерасщепленные ТГ не всасываются, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела.
При приеме орлистата концентрация жира в каловых массах повышается через 24–48 ч после начала лечения и через 48–72 ч после отмены орлистата — возвращается к исходному уровню.
Всасывание в пищеварительном тракте минимально, после приема внутрь в дозе 360 мг орлистат в неизмененном виде в плазме крови не определяется, что дает основание считать, что концентрация его составляет менее 5 нг/мл. Не кумулирует в организме. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальном количестве орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом на предсистемном уровне. Примерно 42% от минимальной фракции орлистата, которая поступает в системный кровоток у больных с ожирением, составляют два основных метаболита — M1 и М3. Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). В основном орлистат выводится с калом: около 97% принятой дозы, причем 83% — в неизмененном виде. Суммарная почечная экскреция метаболитов и неизмененного орлистата составляет менее 2% принятой дозы. Полностью орлистат выводится из организма (с калом и мочой) за 3–5 дней. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут экскретироваться с желчью.
Передозировка препарата Орлистат, симптомы и лечение
Случаи передозировки не описаны. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных с ожирением однократный прием орлистата в дозе 800 мг или его прием в дозе 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался развитием выраженных побочных эффектов. Кроме того, существуют данные о применении орлистата в дозе по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес. При передозировке орлистата рекомендуется врачебное наблюдение в течение 24 ч. По данным исследований, у человека и животных любой системный эффект, возможно, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, быстро обратим.
Список аптек, где можно купить Орлистат:
- Москва
- Санкт-Петербург
Способ применения
Для взрослых:
Принимают внутрь по 120 мг во время каждого основного приема пищи или в течение часа после еды, обычно не более 3 раз/сут. Если пища содержит мало жиров, прием орлистата можно пропустить. До назначения орлистата необходимо исключить органическую причину ожирения (гипотиреоз и другие). При терапии орлистатом рекомендуется сбалансированная низкокалорийная диета, где жиры обеспечивают не больше 30% калорий (при более высоком содержании жиров повышается возможность развития побочных реакций). Так как орлистат снижается всасывание некоторых витаминов, то для адекватного их поступления в организм больные должны принимать поливитаминные препараты, которые содержат жирорастворимые витамины (принимать их следует через 2 часа после или за 2 часа до приема орлистата). Прием 3 раза в сутки более 120 мг орлистата дополнительного эффекта не обеспечивает. У больных, которые одновременно принимают циклоспорин и орлистат, необходим более частый контроль содержания в плазме циклоспорина. Вызванное орлистатом снижение массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, поэтому может потребоваться снижение доз инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Побочные эффекты препарата Орлистат
В основном возникают со стороны пищеварительного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата (препятствование всасыванию жиров). Возможны маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством содержимого толстой кишки, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные эффекты слабо выражены и преходящи, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных однократно. Пациентов следует информировать о возможности развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и обучить, как устранять их путем соблюдения диеты с низким содержанием жира. Кроме того, иногда возникают боль или дискомфорт в области живота, прямой кишки, метеоризм, жидкий или мягкий стул, поражение зубов и десен. Описаны редкие случаи развития реакций гиперчувствительности: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилаксия. Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, мочевых путей, грипп, головная боль, дисменорея, чувство тревоги, общая слабость, однако причинной связи их развития с применением орлистата не выявлено.
